期刊简介

               本刊是反映本校科研、医疗工作及同国内外医学界交流的重要窗口,在编排上达到了规范化的要求,注意适应国内外文献检索系统收录的需要并逐步完善,成为一本具有较高水平的医学科学技术性刊物。                

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  • 杂志名称:中国医科大学学报杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:中国医科大学
  • 国际刊号:0258-4646
  • 国内刊号:21-1227/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:1997年中共中央宣传部第二届全国优秀科技期刊三等奖期刊收录:农业与生物科学研究中心文摘, 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 剑桥科学文摘, 哥白尼索引(波兰), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 万方收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国医科大学学报杂志2005年第05期

m5 AChR-G11融合蛋白筛选m5受体配体的研究

关键词:融合蛋白, 毒蕈碱乙酰胆碱受体, G蛋白偶联受体, 兴奋剂, 拮抗剂
摘要:目的:以m5AChR-G11融合蛋白为工具,筛选m5受体亚型特异性配体,并且探讨m5AChR-G11融合蛋白中两组分相互作用的机制.方法:采用杆状病毒Sf9细胞表达系统,制备m5AChR-G11融合蛋白;通过[3H]QNB放射配体结合实验和[35S]GTPγS替代结合实验,检测m5AChR-G11融合蛋白的功能.结果:m5AChR-G11融合蛋白的表达水平为(60.39±1.95)pmol·mg-1蛋白.不同配体存在时使融合蛋白中G11与GDP的亲和力发生变化,acetylcholine,McN-A-343,AF-102B,R-(+)-hyoscyamine,tropicamide,alcuronium和atropine存在时以及无配体时,GDP的IC50值分别是134.90,46.77,38.02,10.00,13.80,18.62,5.89,23.40μmol/L.结论:杆状病毒Sf9细胞表达系统表达的m5AChR-G11融合蛋白具备m受体配体结合特性和两组分间的偶联功能.乙酰胆碱是m5受体的完全激动剂,McN-A-343和AF-102B是部分激动剂,R-(+)-hyoscyamine,tropicamide,alcuronium和阿托品是拮抗剂.