期刊简介
本刊是反映本校科研、医疗工作及同国内外医学界交流的重要窗口，在编排上达到了规范化的要求，注意适应国内外文献检索系统收录的需要并逐步完善，成为一本具有较高水平的医学科学技术性刊物。
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首页>中国医科大学学报杂志
- 杂志名称：中国医科大学学报杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：中国医科大学
- 国际刊号：0258-4646
- 国内刊号：21-1227/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：1997年中共中央宣传部第二届全国优秀科技期刊三等奖期刊收录：农业与生物科学研究中心文摘, 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 剑桥科学文摘, 哥白尼索引(波兰), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 万方收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
烟碱乙酰胆碱受体显像剂2-[18F]-A-85380的合成及小鼠体内分布
黄乐乐；刁尧；尹雅芙；张大龙；莫业雄；李亚明
关键词：2-[18F]-A-85380, 烟碱乙酰胆碱受体, 小鼠
摘要：目的 探讨2-[18F]-A-85380的合成及在小鼠体内分布.方法 以Me3N+-Boc-A-85380、CF3S03-为反应前体,在含氮芳香环的2位用18F进行标记,合成nAChRs显像剂2-[18F]-A-85380；以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度；KM小鼠尾静脉注射0.5 mL(1.295 MBq)2-[18F]-A-85380,分别在5、15、30、60、90、120、150、180 min处死.取血、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、膀胱、甲状腺、颌下腺、脑、肌肉、大肠、骨骼,测其质量及放射性计数,计算％ID/g.结果 2-[18F]-A-85380的标记率达93％,其放化纯在标记后2、4、6h均大于90％.药物分布结果显示,2-[18F]-A-85380在小鼠体内广泛分布,主要经过肝脏和肾脏进行代谢.肝、肾的放射性摄取在注入后5 min时分别为0.289％ ID/g、0.590％ ID/g,180 min时则分别下降为0.024％ ID/g、0.016％ ID/g,血液中放射性清除较快,注入后5 min时血液中放射性摄取为0.093％ ID/g,180 min 时为0.002％ ID/g.注入后60 min脑中的放射性摄取达到高值为0.145％ ID/g,150 min时脑内摄取大于其他组织器官,脑中摄取较多、清除缓慢、状态稳定,脑中分布达稳定状态的时间大于180 min.胃和颌下腺中摄取也较多,膀胱辐射吸收剂量高.结论 2-[18F]-A-85380制备方便,体外稳定,体内主要经过肝、肾代谢,脑内分布较多且状态稳定,可用于进一步的烟碱受体显像研究.
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